PT-141

Το PT-141 διαφέρει από το Melanotan II κατά μία μόνο λειτουργική ομάδα στο ένα άκρο του μορίου: το καρβοξυτελικό αμίδιο της μητρικής ένωσης έχει αντικατασταθεί από ελεύθερο καρβοξυλικό οξύ. Αυτή η μοναδική διαφορά το καθιστά τον απαμιδιωμένο μεταβολίτη του Melanotan II και όχι προϊόν αυτοτελούς σχεδιασμού — ένα κυκλικό επταπεπτίδιο, Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys], που εξακολουθεί να κλείνει με γέφυρα λακτάμης μεταξύ των πλευρικών αλυσίδων ασπαρτικού και λυσίνης, η οποία καθηλώνει σε άκαμπτο δακτύλιο την κεντρική αλληλουχία His-D-Phe-Arg-Trp, κοινή σε κάθε ανάλογο μελανοκορτίνης. Η βρεμελανοτίδη, όπως αλλιώς ονομάζεται, προέκυψε από το πρόγραμμα μελανοκορτινών του Πανεπιστημίου της Αριζόνα τη δεκαετία του 1980, όπου μια απροσδόκητη παρατήρηση στη μητρική ένωση μετατόπισε το ενδιαφέρον από την περιφερική χημεία της μελάγχρωσης προς τους κεντρικούς υποδοχείς — και εκεί παραμένει έκτοτε το εργαστηριακό ενδιαφέρον. Στη βιβλιογραφία χαρακτηρίζεται ως μη εκλεκτικός αγωνιστής μελανοκορτίνης, με δραστικότητα που αναφέρεται στους MC1R, MC3R και MC4R αλλά όχι στον MC2R, ο οποίος αποκρίνεται στην ACTH, και εμφανίζεται ως προσδέτης αναφοράς σε δοκιμασίες πρόσδεσης υποδοχέα, σε μελέτες σχέσης δομής-δραστικότητας κυκλικών αναλόγων λακτάμης και σε ερευνητικές εργασίες για τη σηματοδότηση MC4R στον υποθάλαμο, σε μοντέλα τρωκτικών. Η ETHER LABS το διαθέτει ως λυοφιλοποιημένη λευκή σκόνη, 10 mg σε σφραγισμένο φιαλίδιο, με καθαρότητα 99% σύμφωνα με το πιστοποιητικό ανάλυσης της συγκεκριμένης παρτίδας. Η ανασύσταση γίνεται με βακτηριοστατικό ύδωρ κατά μήκος του εσωτερικού τοιχώματος· το σφραγισμένο φιαλίδιο φυλάσσεται στους 2—8°C και το διάλυμα μετά την ανασύσταση σε ψύξη, μακριά από το φως και χωρίς επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης—απόψυξης. ΜΟΝΟ ΓΙΑ ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑΚΗ ΕΡΕΥΝΗΤΙΚΗ ΧΡΗΣΗ — ακατάλληλο για ανθρώπινη ή ζωική κατανάλωση.